癌研有明|胃癌靶向药汇总介绍

　　在我国，胃癌是仅次于肺癌的第二大健康杀手。由于早期临床症状不典型以及早期胃癌的筛查重视度不够，多数患者确诊时已处于胃癌晚期。

　　传统化疗一直是晚期胃癌主要的改善选择，然而单纯化疗的疗效仍十分有限且已达到瓶颈。随着肿瘤分子生物学的研究深入，分子靶向改善为晚期胃癌的改善带来了新的曙光和希望。

　　下面为大家介绍一下近几年与胃癌相关的靶向药物。

　　血管生成抑制剂

　　此类药物通过抗VEGF（血管内皮生长因子）抑制肿瘤血管的形成从而达到抑制肿瘤生长的目的，还可以使肿瘤血管趋于正常化，减少肿瘤内部的渗透压，便于化疗药物进入肿瘤内部，增加癌细胞对化疗的敏感性。目前，已经成为进展期胃癌（AGC）患者改善的重要手段。

　　雷莫芦单抗

　　FDA于2014 年两次分别批准用于进展期胃癌或胃食管结合部腺癌患者二线单药和二线联合紫杉醇改善。

　　雷莫芦单抗已被写入NCCN改善指南，成为继曲妥珠单抗之后第2个用于晚期胃癌的靶向改善药。与曲妥珠单抗治适用于HER2阳性的患者相比，雷莫芦单抗适用的患者更广。

　　阿帕替尼

　　为国产的小分子VEGFR抑制剂。2014年被我国食品药品监管局批准上市，成为个在AGC被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物。

　　主要不良反应有手足综合征、蛋白尿和高血压。与雷莫芦单抗相比，阿帕替尼口服给药更方便，患者依从性更好。

　　贝伐珠单抗

　　是个被FDA批准用于抑制肿瘤血管生成的药物，目前贝伐珠单抗在结直肠癌、肺腺癌、卵巢癌、肾透明细胞癌以及恶性黑色素瘤等肿瘤改善中的疗效已经得到认可。

　　重组人血管内皮抑制素

　　通过抑制形成血管的内皮细胞迁移进而抑制肿瘤新生血管的生成，从而抑制肿瘤。除此之外，重组人血管内皮抑制素也可能对肿瘤细胞具有直接的抑制作用。

　　表皮生长因子受体抑制剂

　　表皮生长因子受体(EGFR)家族属于Ⅰ型酪氨酸激酶受体家族，是一种跨膜蛋白，与肿瘤细胞的分裂、增殖、迁移、侵袭密切有关。目前研究较多的靶点包括EGFR( HER-1)､HER-2､HER3和HER-4等。

　　曲妥珠单抗

　　为FDA批准的个用于AGC的分子靶向改善药物，适用于HER-2阳性患者，大概占胃癌患者的1/5～1/4。

　　西妥昔单抗

　　可抑制肿瘤细胞生长、侵袭以及诱导凋亡的目的。除此以外，它可启动调节免疫系统的抗肿瘤活性，增加抗肿瘤作用。

　　帕妥珠单抗

　　帕妥珠单抗改善HEＲ-2阳性AGC患者的疗效在一些Ⅱ期临床研究中得到了体现，研究发现AGC患者在化疗过程中联合使用足量的帕妥珠单抗可显著提高部分缓解( PＲ)率。

　　帕尼单抗

　　一项随机、开放、对照的Ⅲ期临床研究REAL3研究结果提示帕尼单抗有可能对部分AGC患者有效，而如何寻找分子标志物以及临床特征来确定哪一类AGC患者更有效果，还需进一步研究。

　　T-DM1

　　是FDA批准的HEＲ-2阳性复发和转移性乳腺癌患者的二线改善选择之一。

　　DS-8201a

　　DS-8201a是一种新型的以 HER-2 受体为靶点的抗肿瘤药。它对 T-DM1改善不敏感的高表达甚至低达HER-2 的患者均有一定的临床疗效。

　　拉帕替尼

　　2007年被批准用于改善既往使用曲妥珠单抗、紫杉醇或者蒽环类药物失败的HER-2过度表达的晚期乳腺癌患者。

　　抗c-Met/HGF 通路药物

　　C-Met是表达于上皮细胞和内皮细胞表面的受体酪氨酸激酶，可被其配体肝细胞生长因子(HGF) 激活，在多种肿瘤中均发现 c-Met/HGF 信号通路异常， 从而导致肿瘤细胞的生长、增殖、侵袭并抑制肿瘤细胞凋亡。

　　Rilotumumab

　　是完全人源化的抗 HGF 单克隆抗体，抑制 cMet/HGF 信号通路，减少癌细胞增殖，并阻止肿瘤细胞的迁移和浸润。

　　Onartuzumab

　　一种 c-Met 的特异性抑制剂。国内有研究发现抑制c-Met可抑制胃癌细胞株的增殖，但关于抗 c-Met 药物在我国胃癌中改善的作用有待进一步的临床试验验证。

　　mTOR抑制剂

　　mTOR抑制剂依维莫司具有免疫抑制、抗病毒及血管保护作用，同时发现也存在抗肿瘤作用。

　　晚期胃癌靶向改善相关研究层出不穷，有效率各不相同，相信未来随着科学家们对胃癌发生发展机制的深入研究，将会有更多的靶向药物被用于晚期胃癌的改善，靶向改善可能更加个体化，疗效也更加确切。

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